Nei pazienti che soffrono di iperidrosi ascellare, l’applicazione una volta al giorno, prima di coricarsi, di un gel a base di bromuro di sofpironio ha ridotto la gravità del disturbo e ha dimostrato un profilo di sicurezza accettabile. È quanto emerge dai risultati di uno studio di fase II pubblicato sul Journal of American Academy of Dermatology.
L’iperidrosi ascellare si caratterizza per l’abbondante produzione di sudore da parte delle ghiandole sudoripare, per via di una risposta eccessiva agli stimoli esterni che stimolano la sudorazione in condizioni fisiologiche, come caldo, umidità, stress, ansia, attività fisica e cambiamenti ormonali. La quantità di sudore prodotta è maggiore di quella necessaria per il mantenimento della temperatura corporea.
La forma più frequente di iperidrosi è quella palmare (o iperidrosi alle mani), dove sono localizzate circa i 2/3 delle ghiandole sudoripare. Oltre alle ascelle possono essere interessate anche altre regioni del corpo come i piedi, il tronco, le cosce e il volto. Il disturbo si manifesta in genere con attacchi di sudorazione improvvisa o, meno frequentemente, in modo continuo. Può essere provocata dal caldo o da stress emotivi, ma può anche manifestarsi senza alcun motivo diretto.
Un farmaco retrometabolico
Il bromuro di sofpironio è un candidato anticolinergico topico in sviluppo per il trattamento in monosomministrazione giornaliera dell'iperidrosi ascellare primaria in pazienti adulti e pediatrici di età pari o superiore a nove anni.
Il farmaco è stato progettato come un analogo strutturale di un potente anticolinergico, il glicopirrolato, in modo che possa esplicare il suo effetto terapeutico nel sito di applicazione. Tuttavia, a differenza del glicopirrolato, è stato progettato retrometabolicamente. I farmaci retrometabolici hanno lo scopo di esercitare la loro azione per via topica e sono potenzialmente metabolizzati in modo più rapido una volta assorbiti, un approccio di progettazione farmaceutica che ha lo scopo di consentire l'uso di dosi altamente efficaci limitando gli effetti collaterali sistemici.
La progettazione di un farmaco retrometabolico prevede la sintesi di una molecola attiva a partire da un metabolita inattivo. Quest’ultimo viene modificato strutturalmente in una forma attiva che, in vivo, subirà una prevedibile trasformazione retroattiva a singolo passaggio per tornare a essere di nuovo un metabolita inattivo. In sostanza il concetto di farmaco retrometabolico si basa su processi di disattivazione metabolica da parte degli enzimi presenti principalmente nella circolazione sistemica.
Malattia meno grave con il gel
Lo studio multicentrico, randomizzato, controllato e in doppio cieco ha incluso 225 partecipanti che sono stati assegnati in modo casuale a uno dei quattro gruppi di trattamento, ossia gel di bromuro di sofpironio al 5%, 10% o 15% o veicolo. I pazienti hanno osservato un periodo di washout di 35 giorni e hanno poi ricevuto il gel attivo o il veicolo in contenitori identici muniti di pompa dosatrice. È stato loro chiesto di applicare un’erogazione completa della pompa, pari a 0,56 g di gel, una volta al giorno prima di coricarsi su ogni ascella per un periodo di 42 giorni.
Ogni gruppo di trattamento attivo ha sperimentato differenze significative nel punteggio della Hyperhidrosis Disease Severity Measure-Axillary (HDSM-Ax), una misura della gravità della malattia, dal basale alla fine del trattamento. I pazienti nel gruppo al 5% hanno ottenuto una variazione della media dei minimi quadrati di –2,02, quelli nel gruppo al 10% una variazione di –2,09 e quelli nel gruppo al 15% una variazione di –2,10. Il gruppo sottoposto al solo veicolo ha mostrato una variazione di -1,30. Le variazioni ottenute nei gruppi trattati con di bromuro di sofpironio sono risultate statisticamente significative rispetto al gruppo placebo (p≤0,0001 per tutti).https://www.pharmastar.it/news/dermatologia/iperidrosi-ascellare-meno-grave-con-bromuro-di-sofpironio-in-gel--32448